Покой хорош, когда ты сам спокоен: история создания успокоительных средств

...Помочь «успокоить нервы» способны противотревожные препараты, которые за последние 200 лет прошли большой путь — от опасных и вызывающих зависимость до современных использующих естественные физиологические механизмы восстановления нервных клеток.

Один из главных новаторов прошлого века, Зигмунд Фрейд, декларировал следующее: «Мы находим жизнь слишком трудной для нас; она навлекает слишком много боли, череду разочарований, неосуществимые задачи. Мы не можем обойтись без успокоительных средств». Нам нужны, были нужны и, вероятно, всегда будут нужны успокоительные и противотревожные вещества.

В «Илиаде» герои Троянской войны преображаются, когда боги начинают помогать им. Что с ними происходит с точки зрения современной науки? Быть может, это так на них действуют специальные противотревожные препараты? На смену обычному тревожному воину приходит герой, энергичный, бесстрашный, неостановимо движущийся к цели. Доподлинно известно, что успокоительные вещества использовались уже в античном мире. Известный древнегреческий врач и фармаколог Диоскорид, живший в 1-м веке нашей эры считал валериану средством, способным управлять мыслями, а Плиний Старший, древнеримский писатель, называл ее препаратом, возбуждающим мыслительный процесс. Навряд ли можно этот успех приписывать возбуждению от настойки валерианы, но Плиний создал крупнейшее энциклопедическое сочинение античности — «Естественную историю»! За годы проб и ошибок ученые древности и Средневековья сформировали список растений, оказывающих седативное (успокаивающее) воздействие, выяснили, в каких дозах их надо использовать. И эти природные лекарства, открытые тысячи лет назад, используются по сей день как компоненты современных препаратов.

Но природные препараты могли оказывать лишь ограниченное воздействие, а терапевтам нужно были более эффективные способы. Большие перемены в сфере успокоения нервов начали происходить во второй половине 19-го века. Новые средства стали побочным продуктом поиска средства для предотвращения эпилепсии. Лекарственные средства противосудорожного действия, разработанные для эпилептиков, обычно также обладали противотревожными и успокоительными свойствами.

Первыми были бромиды, которые усиливали процессы торможения в ЦНС. Академик Иван Павлов восторженно писал о них: «Человечество должно быть счастливо тем, что располагает таким драгоценным для нервной системы препаратом, как бром». На смену бромидам в начале 20-го века пришли более эффективные барбитураты. Но настоящая революция пришлась на 1950-е и начало 1960-х, когда были синтезированы многие психотропные вещества.

Важное открытие произошло в 1950 году. Тогда был синтезирован первый нейролептик (психотропный препарат, предназначенный в основном для лечения психотических расстройств). Психиатр Фрэнк Айд первым в США начал широко применять его в качестве успокаивающего. Этот препарат был настоящим прорывом в мировой психиатрии и первым антипсихотиком. Позже он послужил основой для синтеза других успокоительных и противотревожных препаратов. Так, в 1955 году появился первый антидепрессант. В 1961 году производное от него было зарегистрировано под именем амитриптилин — так появился один из известных антидепрессантов. В 1955 года опять же случайно был синтезирован популярный анксиолитик (средство, снимающее тревогу и страх). Так собралась «большая троица» психофармакологии — нейролептик, антидепрессант и анксиолитик, открывшие эру «больших» транквилизаторов. Все они начали стремительно вытеснять использовавшиеся барбитураты: новые препараты отличались меньшей токсичностью и более умеренным седативным эффектом. Надо знать, что передозировка барбитуратов нередко приводила к смерти. Кроме того, у новых средств обычно было меньше побочных эффектов и, в отличие от барбитуратов, и они вызывали зависимость лишь при длительном применении.

Любопытно, что термин «транквилизатор», который сейчас обычно используется для анксиолитиков — средств, снимающих тревогу, страх, — появился в 1957 году (от латинского tranquillare — успокаивать). Но слово вошло в обиход раньше. В знаменитой лондонской психлечебнице — «Бедламе» — особо буйных пациентов привязывали к специально изготовленному креслу, которое и называлось «транквилизатор».

Новый вызов для фармакологов в 1960-е годы бросили космические полеты. Помимо колоссальных физических перегрузок, работа космонавтов была связана с высочайшим уровнем перегрузок эмоциональных, и традиционные анксиолитики, успешно решавшие задачи в общей медицине, космонавтам не подходили. Они снимали тревогу, но вызывали седативный эффект, тем самым ухудшая концентрацию внимания и скорость реакции. От фармакологов требовалось новое средство, которое сохраняло бы работоспособность космонавтов на максимальном уровне.

В условиях масштабности этой задачи советская фармакология сделала большой шаг вперёд. Первый бензодиазепиновый транквилизатор был создан в СССР академиком Середениным и его научной командой. А несколько позже ими же был разработан фабомотизол: небензодиазепиновый анксиолитик (в начале 2000-х годов был зарегистрирован под названием Афобазол), его можно отнести к группе «малых» транквилизаторов. Оказалось, что его молекула воздействует на особые белки, расположенные внутри нервных клеток. За счет этого они перемещаются к повреждённому стрессом участку нервной клетки и восстанавливают его.

Принцип действия препаратов нового поколения развенчивал старый популярный миф о том, что нервные клетки не могут восстанавливаться. “Миф не соответствует реальности”, - убедительно доказывает современная фармакология.

Так, спустя годы и даже десятилетия проб и ошибок, через поиск решений для людей, нуждающихся в психиатрической помощи, военных и космонавтов, были созданы по-настоящему действующие препараты для борьбы с напряжением, тревогой, стрессами, преследующими людей в современном мире, а, главное, для лечения людей, страдающих тревожно-депрессивными расстройствами.

Для справедливости стоит отметить, что каждый этап, приближавший науку к прогрессу, оставил след в современной фармакологии: спектр составов успокоительных, противотревожных препаратов, антидепрессантов невероятно широк: от смеси валерианы и мяты до традиционных транквилизаторов и высокотехнологичных синтезированных молекул. Это позволяет быть уверенным, что при необходимости для человека можно подобрать подходящее средство.

А что касается науки – нет предела совершенству, она не стоит на месте, и, очевидно, впереди нас ждут еще более современные средства.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ИЛИ ПОЛУЧИТЬ КОНСУЛЬТАЦИЮ СПЕЦИАЛИСТА.