Для чего назначают Аллопуринол

Почему возникает подагра

Подагра – это метаболическое нарушение, связанное с избыточным накоплением мочевой кислоты в тканях, которая попадает в организм вместе с пуриновыми соединениями. Наиболее склонны к подагре мужчины после 40 лет, которые имеют вредные привычки в виде злоупотребления спиртными напитками и неправильного питания. Если рацион преимущественно состоит из жирных, жареных и мясных блюд, то это существенно повышает риск развития подагрического артрита. Чаще такие пациенты еще имеют ожирение. У женщин подагра встречается обычно после 50 лет, когда наступает менопауза, что связано с резким снижением уровня эстрогенов в организме.

Механизм развития болезни завязан на двух составляющих – снижение функции почек по выведению солей мочевой кислоты и ее избыточное поступление с пищей. Чтобы предотвратить подагрический артрит, важно позаботиться о правильности рациона, ведь это неотъемлемый пункт лечения, помимо приема медикаментов, которые ускоряют выведение пуриновых соединений из организма. Из рациона исключают алкоголь, красное и жирное мясо, кофе, черный чай и шоколад. Требуется соблюдение правил грамотного питания с частичным ограничением белковой пищи, которая должна поступать в виде молочных продуктов и белой рыбы, птицы. Важно следить за потреблением клетчатки, а простые углеводы заменить медленно усвояемыми.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – Аллопуринол в дозе 100 мг или 300 мг. Выпускается препарат в виде круглых таблеток белого цвета с плоской поверхностью и риской посредине. Вспомогательные компоненты включают: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, гипромелоза, стеарат магния.

От чего таблетки Аллопуринол

Аллопуринол при пероральном потреблении переходит в активный метаболит – оксипуринол, который нарушает синтез мочевой кислоты. Механизм действия завязан на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, который участвует в синтезе мочевой кислоты и отложении солей уратов в мочевом пузыре.

Аллопуринол показан для снижения концентрации уратов и мочевой кислоты в организме. Показан при любых состояниях, связанных с накоплением уратов и отложений мочевой кислоты. Обычно эти состояния связаны с приступами подагрического артрита, отложением тофусов и нефролитиазом.

Для чего применяется Аллопуринол, основные показания:

1. Идиопатическая подагра.
2. Мочекаменная болезнь, связанная с накоплением уратов.
3. Острая мочекислая нефропатия.
4. Период после проведения цитостатической терапии, по поводу злокачественной опухоли, из-за чего возникла спонтанная гиперурикемия (с осторожностью).
5. Нарушения в обмене веществ, которые привели к избыточной продукции уратов в организме.

Также Аллопуринол может использоваться в составе комплексной терапии кальциево-оксалантых отложений для нормализации диуреза при мочекаменной болезни, если диета и обильное питье не нормализовали состояние здоровья.

Другие показания включают:

1. Возникновение миелопролиферативных и неопластических состояний, сопровождающихся высокой скоростью обновления злокачественных клеток, из-за чего подагра возникает спонтанно либо на фоне проводимого лечения.
2. Наличие ферментативных нарушений, которые приводят к повышенному синтезу уратов в организме. Пример – синдром Леша-Нихена, различные типы гликогенозов и прочие изменения типов ферментации.
3. Также Аллопуринол подходит для терапии мочекаменной болезни, связанной с дефицитом синтеза 2.8-ДГА.

Назначить allopurinol может только опытный специалист. Чтобы найти хорошего врача, рекомендуется воспользоваться услугами частных клиник в Москве, где работают опытные доктора. Употреблять самостоятельно Аллопуринол не рекомендуется, так как самолечение опасно для здоровья. Если лекарство уже назначается, то курс терапии определяют индивидуально. Принимается внутрь медикамент ежедневно и без пропусков, после принятия пищи.

Дозировки Аллопуринола и схема приема

Отвечая на вопрос – как принимать, до еды или после Аллопуринол, следует сообщить, что в официальной инструкции указан прием после употребления пищи. Препарат нельзя разжевывать, его нужно запить большим количеством чистой воды. Чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов Аллопуринола, лечение начинают всегда с приема низких доз. Начальная доза не должна превышать 100 мг в день.

В зависимости от сложности случая режим дозирования подбирается следующим образом:

1. При легком течении заболевания – 100 – 200 мг препарата в сутки.
2. При средней степени тяжести течения болезни – 300 – 600 мг препарата в день.
3. При тяжелом течении патологии – 700 – 900 мг препарата в сутки.

Если нужно рассчитать дозировку по массе тела пациента (больные с низким или избыточным весом), то диапазон доз препарата варьируется в пределах 2 мг – 10 мг на килограмм массы тела, в зависимости от ситуации. Если пациент забыл принять таблетку, то следующая доза должна быть принята как можно быстрее. Запрещается на следующий день пить двойную дозировку, ведь это может усилить негативное влияние на организм.

У детей до 15 лет расчет дозировки проводится в пределах 10 – 20 мг на кило массы тела, но суточная доза не должна превышать 400 мг препарата в сутки. Лицам в пожилом возрасте и тем, кто имеет серьезную почечную недостаточность, необходимо потреблять минимальную эффективную дозу. Часто, в зависимости от наличия противопоказаний, дневная дозировка не превышает 100 мг. Также возможно употребление препарата через день.

Важно! В большинстве случаев препарат хорошо переносится, а дозировки до 300 мг можно пить после еды за один прием. Если же возникают побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, то суточную дозировку делят на несколько приемов.

Возможные побочные реакции лекарства Аллопуринол

Наиболее частая побочная реакция в использовании препарата – появление кожной аллергической сыпи. Количество возникших нежелательных реакций тесно зависит от принимаемой дозировки препарата. В начале терапии могут возникать реактивные подагрические приступы артрита, потому что происходит мобилизация мочевой кислоты из депо в виде подкожных узелков или напухших суставов.

Какие негативные эффекты при использовании медикамента Аллопуринол могут возникнуть:

1. Инфекции – фурункулез.
2. Изменения в показателях крови – агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия. Реже наблюдается лейкоцитоз или лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение свертываемости крови или эритроцитарная аплазия.
3. Со стороны иммунной системы – повышенная чувствительность, аллергическая реакция, Т-клеточная лимфома.
4. Со стороны метаболизма – сахарный диабет, дислипидемия, реактивация подагрического артрита в начале терапии.
5. Со стороны нервной системы и психики – депрессия, атаксия, паралич и кома, судороги, сонливость и головная боль, головокружение.
6. Зрительные органы - катаракта.
7. Сердце и сосуды – стенокардия, повышенное давление и снижение частоты пульса.
8. Со стороны желудочно-кишечного тракта – рвота и тошнота, стоматит, понос, боль в желудке, запор.
9. Печень – повышенные показатели печеночных ферментов, гепатит.
10. Со стороны кожи – зуд и высыпания, облысение, эритема, изменение цвета волос.
11. Мочевыделительная система – гематурия, нефрит, азотемия.
12. Гормональная система – гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин, эректильная дисфункция.

Общие побочные эффекты включают состояние упадка сил и энергии, недомогание, отечность, боли в суставах, миалгия.

Передозировка

Имеются случаи употребления 22 грамм Аллопуринола пациентом без серьезных побочных реакций. Может наблюдаться рвота, тошнота и понос при передозировке. Не существует специфического антидота. В случае передозировки проводятся профилактические ситуационные меры нормализации состояния, в зависимости от возникших побочных явлений. В запущенных случаях проводится гемодиализ. Пациенту важно обеспечить обильный питьевой режим, чтобы метаболиты препарата быстрее выводились из организма.

Лекарственное взаимодействие

Препарат активно взаимодействует с Азатиоприном, Видарабином, салицилатами и Хлорпрамидом, кумариновыми антикоагулянтами, фенитоином, теофиллином, кофеином. Также средство влияет на метаболизм цитостатических лекарственных средств, антибиотиков, диуретиков и ингибиторов АПФ. При одновременном использовании чаще наблюдается повышение концентрации действующих веществ в сыворотке крови указанных препаратов, что может изменить их метаболизм и скорость выведения. Возможно потребуется коррекция доз. Также Аллопуринол может ускорять выведение из плазмы крови некоторых веществ из вышеуказанного списка.

Прием во время беременности, лактации и в детском возрасте

Нет точных данных о безопасности использования Аллопуринола во время гестации, но в клинической практике многие беременные без проблем для плода вынашивали. Неблагоприятных побочных эффектов не наблюдалось. По этой причине использование Аллопуринола в период беременности должно проводиться по строгим причинам и в той ситуации, когда потенциальная польза превышает возможный вред.

Активный метаболит Аллопуринола попадает в грудное молоко, но нет убедительных данных, что попадающие вещества в молоко могут навредить организму ребенка. По возможности рекомендуется отменить использование медикамента в периоде грудного вскармливания. Прием показан только в том случае, если ситуация серьезная и матери требуется медикаментозная поддержка, но в такой ситуации обычно грудное вскармливание прерывают и переводят ребенка на искусственные смеси.

Детям до трех лет назначение Аллопуринола не показано.

Меры предосторожности при назначении

Возможно возникновение ряда побочных эффектов, связанных с началом приема препарата. Нужно знать о них, чтобы можно было избежать негативных последствий на организм и не прерывать лечение раньше времени:

1. Синдром повышенной чувствительности. Если возникают признаки аллергической реакции в виде сыпи на коже или отеков, следует немедленно прекратить прием Аллопуринола. Это указывает на гиперсенситивный синдром, который возникает в течение нескольких дней приема. Если не прервать терапию, могут начаться более серьезные побочные реакции, включающие развитие токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
2. Наличие генетической аллели HLAB*58 в организме пациента. Лицам с таким геномом прием Аллопуринола не показан. Чаще всего этот ген встречается у европейцев, тайваньцев, корейцев и японцев, а также китайцев Хань. Поэтому, если пациент принадлежит к рисковой этнической группе, лучше перед началом приема Аллопуринола провести генетический скрининг на присутствие генома. В случае положительного результата лечение данным препаратом не начинают, выбирая другой медикамент. Если же не обнаружена генетическая склонность, то терапия можно продолжить. В случае использования Аллопуринола пациентом с положительными показателями генома, может возникнуть сильнейшая аллергическая реакция, которую можно будет купировать только приемом больших доз гормональных средств.
3. Хроническая почечная недостаточность. Если больной имеет сниженную почечную функцию и принимает диуретики, то имеется риск получения передозировки Аллопуринола даже в малых дозах. Требуется аккуратно подбирать наименьшие эффективные дозировки лекарства. Лицам с нарушением функции почек больше показано лечение с упором в диету. Важно исключить из рациона продукты, богатые пуриновыми соединениями (желатин, экстрактивные вещества, жирное мясо, алкоголь, источники щавелевой кислоты, которые содержатся в зеленых листовых овощах).
4. При печеночной недостаточности следует применять наиболее низкие дозы препарата. Если эффект наблюдается частично, требуется усиливать его с помощью соблюдения строгой диеты и ведения максимально здорового образа жизни. При нарушении функции печени замедляется обработка действующего вещества и его метаболитов, увеличивается риск транзиторного повышения печеночных проб.
5. Острый приступ подагры. Нельзя использовать Аллопуринол в остром периоде болезни, так как дискомфортное состояние может усилиться на начальных этапах терапии. Важно! Если острый приступ возник уже на фоне установленной терапии, то дозы лекарства не меняют, но назначают временно купирующую симптоматическую терапию с помощью нестероидными противовоспалительными препаратами.
6. Ксантиновые отложения. В редких случаях концентрация ксантина может увеличиваться в начале терапии, что способствует появлению отложений в мочевых путях. Для минимизации рисков требуется поддержание обильного водного режима, и употребление в пищу продуктов, способствующих ощелачиванию мочи (молочная и растительная еда), чтобы снизить риски перехода гипоксантина в ксантин.
7. Закупорка мочевых путей почечными камнями. Этот риск повышен при наличии мочекаменной болезни, ведь Аллопуринол способствует их выведению из организма.
8. Непереносимость лактазы. В состав таблеток входит наполнитель лактоза, что может спровоцировать побочные реакции при приеме со стороны ЖКТ у лиц, имеющих лактазную недостаточность в анамнезе.

Учитывая большой перечень возможных побочных реакций и противопоказаний к назначению, рекомендуется внимательно предварительно изучить инструкцию, прежде, чем начать пить Аллопуринол. Обо всех имеющихся хронических заболеваниях следует оповестить лечащего врача.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 5 лет с даты изготовления. Нельзя использовать Аллопуринол после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить медикамент следует в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Лекарство отпускается без рецепта.

Аналоги медикамента

Наиболее известный заменитель Аллопуринола – лекарственное средство под названием Аденурик. Действующее вещество – фебуксостат. Это производное фермента 2-арилтиазола, механизм действия которого связан со снижением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови путем селективного ингибирования ксантиноксидазы. Когда этот фермент подавляется, синтез мочевой кислоты прерывается, соответственно, пациенту с подагрой становится значительно легче. Постепенно со временем снижается число подагрических приступов. Важно пить не только лекарственное средство, но и соблюдать диету с низким содержанием пуринов в составе.

Преимущества лекарства – лучшая переносимость, быстрое и эффективное действие. Дозировку Аденурика проще титрировать. Так как он выпускается в двух дозировках 80 мг и 120 мг, то подбирают оптимальный вариант, в соответствии с клиническими анализами и клинической картиной. В более легких случаях достаточно пить 80 мг в сутки, а в более запущенных – 120 мг. В случае же с аналогом, дозировка титрируется дольше, так как терапевтический диапазон широкий. Аденурик в большинстве случаев лучше переносится организмом, нежели Аллопуринол. Минусы – стоимость. Аденурик в 5 раз дороже за аналог.